【产品名称】熊果酸
【英文名称】UrsolicAcid
【别名】乌索酸,乌苏酸
【分子式】C30H48O3
【分子量】456.68
【C A S号】77-52-1
【植物来源】熊果酸以游离形式或与糖结合成苷的形式分布于约7 个科46个属62种植物。
【产品规格】10%,20%,25%,90%,95%,98%
【产品性状】高含量为有光泽的棱柱状(无水乙醇)或细毛样针状结晶(稀乙醇),低含量为棕黄色或黄绿色粉末,具特殊的气味,存在于天然植物中的一种五环三萜类化合物。,mp283~288℃。易溶于丙酮,吡啶,可溶于热的冰醋酸和2%氢氧化钠乙醇溶液,不溶于水和石油醚。
【检测方法】HPLC
【药理作用】药理药效
熊果酸是存在于天然植物中的一种三萜类化合物,具有镇静、抗炎、抗菌、抗糖尿病、抗溃疡、降低血糖等多种生物学效应,熊果酸还具有明显的抗氧化功能,因而被广泛地用作医药和化妆品原料。
1、保肝,抗肝炎作用
熊果酸临床表现有显著而迅速降低谷丙转氨酶、血清转氨酶、消退黄疽、增进食欲、抗纤维化和恢复肝功能的作用,具有见效快、疗程短、效果稳定的特点。
2、抗肿瘤作用
熊果酸还对多种致癌、促癌物有抵抗作用,研究发现熊果酸能明显抑制HL-60细胞增殖,并诱导其凋亡;能使小鼠的巨噬细胞吞噬功能显着提高,能抑制人舌鳞癌细胞株TSCCa 细胞增殖,对TSCCa细胞的半数生长的抑制剂量约为12.5 μmol·L-1,在24h内表现为一定的量效关系;原位杂交显示熊果酸对TSCCa细胞的抑制作用与抑制核转录因子的原位表达有关。。体内试验证明熊果酸可以明显增强机体免疫功能。说明熊果酸的抗肿瘤作用广泛,熊果酸极有可能成为低毒有效的新型抗癌药物。
3 抗氧化
熊果酸是一个较强的抗氧化剂。有实验表明熊果酸能抑制花生四烯酸代谢过程中5-脂氧化酶、环氧化酶活性,阻止前列腺素与白三烯生成, 这可能是熊果酸抑制炎症反应、抑制脂质过氧化物的原因。Subbaramaiah等研究表明熊果酸能抑制人乳腺上皮细胞中的环氧化酶的转录,也由此抑制前列腺素生成。
熊果酸的抗氧化作用对人体的抗衰老、皮肤祛斑、祛色素都有积极作用。日本1983—2004年的有关熊果酸的29篇专利中,有10篇是关于熊果酸的皮肤美容 保健方面的应用,作为化妆品,熊果酸性质稳定,颜色和气味不随时间改变,而且有很好的触摸感,因此在美容护肤品中有广泛的应用。
4、抗菌、抗炎及抗病毒
Tapondjou等通过醋酸扭体实验和热板法实验证实,熊果酸和羟基熊果酸有类似的抗炎抑菌作用。熊果酸能分别抑制甲酰甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸(fMLP)及花生四烯酸诱导的超氧化物的产生。 将熊果酸和fMLP加入细胞培养液中,熊果酸呈剂量依赖性抑制由fMLP诱导的45 ku蛋白酪氨酸磷酸化 。熊果酸还具有杀锥虫活性,在2 g·L 的浓度下孵育2 h后,克氏锥虫鞭毛体的活动被完全抑制 。
熊果酸能导致细胞生存能力下降。王鹏证明熊果酸诱导基因组DNA分裂表明其诱导细胞死亡的机理是通过细胞凋亡, 熊果酸能抑制人急性早幼粒白血病细胞(HL-60)的增殖,对HL-60细胞的半数生长的抑制剂量(IC50)为8.26 μm,并能诱导共发生凋亡。
5 、降血脂、抗动脉粥样硬化、降低血糖的作用
熊果酸可以降低家兔和大鼠血胆固醇(44%)和B- 脂蛋白水平(50%),具有降血脂、抗动脉粥样硬化作用。熊果酸能改善血脂异常引起的肝肾阴虚、耳鸣、口干、少寝、烦躁易怒、肢麻怕冷、便结等症,血脂疗效总有效率为 95%。
6、对艾滋病病毒的抑制作用
人体免疫缺陷病毒 (HIV)是获得性免疫缺陷综合症(AIDS)的致病因子。田英等通过临床试验证明熊果酸对HIV-1蛋白酶活性有强的抑制作用,其50%抑制浓度(IC50)为8 μmol/L。HIV-1蛋白酶是一个同型二聚体酶,熊果酸可能是通过抑制HIV-1蛋白酶的二聚作用来抑制HIV-1蛋白酶的活性,从而抑制HIV蛋白酶发挥作用。
熊果酸及其丙二酸衍生物能够抑制HIV-1蛋白酶,其(IC50)分别为8和 6μmol/L。
7、抗糖尿病、抗溃疡
8、镇静、安定作用
熊果酸对中枢神经系统有明显的安定与降温作用
9、增强免疫功能作用
【应用】本品可作为医药和化妆品原料、食品的乳化剂。