胡椒碱是一种广谱抗惊厥药,对小鼠实验性电惊厥有良好的对抗作用,对戊四氮、印防己毒素、士的宁,以及脑室内注射筒箭毒碱、谷氨酸等引起的惊厥发作和听源性发作,都有不同程度的对抗作用。对某些类型的癫痫病也有疗效。胡椒碱对蝇类的毒性比除虫菊高。
【中文名】胡椒碱
【英文名】Piperine
【CAS】94-62-2
【产品规格】99%,98%
【检测方法】HPLC
【产品性状】白色晶体粉末,属于生物碱类
【植物来源】为胡椒科植物胡椒Piper nigrum L. 的干燥近成熟或成熟果实。
【分子式及分子量】C17H19NO3 ;285.34
【熔点及溶解度】熔点130~133℃。溶于乙酸、苯、乙醇 和氯仿,微溶于乙醚。
【药理作用】胡椒碱是一种广谱抗惊厥药,对某些类型的癫痫病也有疗效。胡椒碱对蝇类的毒性比除虫菊高。
胡椒碱的来源
历史上的胡椒原产于印度西南部的热带雨林中,唐代的时候传入中国,在我国的云南、广西、广东都有种植。胡椒入药的历史在《唐新修本草》中就有记载,胡椒“温中,去痰,除脏腑中风冷。”那个时候还没有癫痫的病名,而是将癫痫的症状归为痰症。可见,我国唐代的药物学家已经发现了胡椒治疗癫痫的效果。
现代医学中胡椒治疗癫痫的历史,来自一些真实的故事。
“抗美援朝”战争开始以后,以美国为首的西方国家对中国进行全面的战略封锁,橡胶作为一种战略物资,也列入了限制出口的范围。为了发展我国自己的橡胶工业,国家开始在气候环境适宜的云南西双版纳地区试种橡胶。
1968年2月,第一批朝气蓬勃的北京知青来到云南西双版纳,一个叫大勐龙的中缅边境小镇,开始了橡胶园的建设。
在边寨快乐的生活中,来自北京的知青们发现了一个奇怪的现象,当地的许多百姓家门口,都挂着一个扎满小孔的白萝卜。据当地的村民介绍,每当镇上有人得了“羊角风”,镇里就会推荐一位德高望重的老者,在白萝卜上扎49个小洞,每个洞里放一枚白胡椒,在屋檐下风干后,煮水饮用,就可以控制癫痫病的发作。
当这个具有传奇色彩的故事,越过千山万水传到首都后,引起了北京医科大学专家们的高度关注,科学家的敏感和对未知领域的探索天性,使他们迅速的组织起来,进行了详细的药理分析,发现具有抗惊厥作用的是白胡椒,而不是白萝卜。于是,通过当时的北京医科大学试验药厂,也就是现在的北大药业,研制出胡椒碱类的新型国产植物类疗抗癫痫药——“伊来西胺片”(抗痫灵),并在北京的部分医院开始了临床观察。
结果表明,抗痫灵的有效率达到95.6%,综合显效率为83.3%。同时选择了一定比例的儿童进行了临床观察,成为国际首位以儿童为对象进行临床观察的抗癫痫药品,充分证明了该产品的低毒性和安全性。
随后,以北京人民医院周正新教授,北大医院王丽教授牵头的研究团队,针对”抗痫灵”的药理、病理、毒理,临床等情况,在国内外杂志上发表了20多篇学术论文。产品先后获得了国内第一届科技大会科技成果奖;并在美国国家卫生研究院精神病与中风研究所(NINDS)的系统研究,成为我国又一项获得国际认可的科技成果。
在临床使用上,先后有5万余例患者使用抗痫灵控制了癫痫发作,其中包括4位丹麦人、7位美国人、23位新加坡人和86位台湾人。
上世纪90年代,由于胡椒碱的原料供应困难、生产生本昂贵等原因,抗痫灵这个我国自主知识产权的第一个抗癫痫药品中途停产。这也成为已经过世的周正新教授的心中遗憾,也是早期众多研究人员萦绕在心中的一份牵挂。至今,仍有许多服用过“治痫灵”的患者,通过电话或写信向我们求购。
2009年,周正新教授的夫人、也是人民医院的医学专家张津萼与其他五位曾经参与该产品研究的老教授,给北京市教委、国家卫生部写信,表达了他们对国产抗癫痫药品—-“抗痫灵”重新上市的期盼。
卫生部王国强副部长、北京市丁向阳副市长给予了大力支持,中国抗癫痫协会李世绰会长直接组织国内专家,进行了多次研讨,这一倾注研究人员几十年心血的抗癫痫科技成果,终于重新开始了生产。
现在,“抗痫灵”已经更名为“伊来西胺”片。做为我国具有完全自主知识产权的中药植物类,胡椒碱抗癫痫新药,正以崭新的面貌重新走向前台。
我国有绵延数千年的中医药宝库,这是我们开发高效、低毒、安全抗癫痫药品所具备的巨大优势。现在,更加全面的临床研究已经展开,同时申请国家专项资金投入到“胡椒碱抗癫痫”的系列研究中。我们期待这项研究能够成为与替代氯喹治疗疟疾的新药“青蒿素”媲美、成为我国在全球医药发展史上的又一个里程碑。
葛根素
黄色结晶,溶于水、甲醇、乙醇、吡啶,易溶于热水,难溶于苯、氯仿、乙醚等,与醋酸镁反应显黄色,与醋酸铅反应呈黄色沉淀。高含量为白色针状结晶粉末,属于异黄酮类。具有提高免疫,增强心肌收缩力,保护心肌细胞,降低血压,具有抗血小板聚集等作用。