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奥美拉唑
中文名称:奥美拉唑
英文名称:Omeprazole
中文别名:洛塞克;亚砜米唑;欧麦亚砜;5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基亚砜]-3H-苯并咪唑
CASRN :73590-58-6;119141-89-8
EINECS号:201-212-8
分子式:C17H19N3O3S
分子量:345.42
物化性质:溶解度：H2O:0.5mg/mL
储存条件：2-8℃
WGKGermany：2
RTECS：DD9087000
抑制胃酸分泌药奥美拉唑是一种能够有效抑制胃酸分泌的质子泵抑制剂,市面上流通的商品名称包括安胃哌唑、奥咪拉唑、亚枫咪唑、洛赛克、甲氧磺唑、沃必唑、渥米哌唑，属于抑酸类药物，常见的抑酸类药物还包括泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑，作用机制是选择性性地作用于胃粘膜壁细胞，抑制处于胃壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+,K+-ATP酶的活性，从而有效地抑制胃酸的分泌，起效迅速，适用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和胃泌素瘤(卓-艾综合征)。但需要注意过度使用奥美拉唑等抑酸类药物，可导致胃酸浓度降低，酸性减弱，那么进入胃里的病菌就可能不被杀死，进入肠道，使肠道感染病菌危险加倍，那么就可能腹泻。因胃酸降低影响消化，进而影响肠道对钙、铁等微量元素及维生素的吸收，导致机体缺钙，易发生骨折。
用途质子泵抑制剂，即壁细胞内H+-K+-ATP酶抑制剂。有强而持久的抑制基础胃酸及食物、五肽胃酸泌素所致的胃酸分泌的作用。显效快，可逆，且无H2受体拮抗剂诱发精神方面的副作用。用于胃及十二指肠溃疡、反流性或糜烂性食管炎、佐-埃二氏综合征等，对用H2受体拮抗剂无效的胃和十二指肠溃疡也有效。
用途适用于消化性溃疡、反流性食道炎等
用途奥美拉唑是一种质子泵抑制剂，对动物和人胃酸分泌具有很强的和较长时间的抑制作用。临床上用于治疗消化性溃疡、反流性食管炎、Zollinger-Ellison综合症、根除幽门螺杆菌（HP），取得令人满意的疗效。
生产方法3，5-二甲基-2-羟甲基-4-甲氧基吡啶经氯化，生成2-氯甲基-3，5-二甲基-4-甲氧基吡啶。
4-甲氧基1，2-苯二胺和黄原酸钾反应，生成2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑，再和上面得到的吡啶衍生物反应，生成2-[(3，5-二甲基-4-甲氧基-2-吡啶基)甲硫基]-5-甲氧基-1H-苯并咪唑，最后在氯仿中，5℃下，用间氯过苯甲酸氧化，得到奥美拉唑。粗品奥美拉唑可用乙腈重结晶。
奥美拉唑 73590-58-6 医药原料 医药级 含量99% 粉状 白色 25kg/纸板桶 481.6 企业标准
【鉴别】
（1)取本品约3mg，加0.lmol/L氢氧化钠溶液3ml溶解后，加硅钨酸试液lml，摇匀，滴加稀盐酸数滴，即产生白色絮状沉淀。
(2)取本品，加0.lmol/L氢氧化钠溶液制成每lml中约含15(ig的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录]VA)测定，在276nm与305nm的波长处有最大吸收，在256nm与281nm的波长处有最小吸收。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集675图）一致。
【检查】二氯甲烷溶液的澄清度与颜色取本品0.5g，加二氯甲垸25ml溶解，溶液应澄清无色；如显色，立即照紫外-可见分光光度法（附录IVA)，在440nm的波长处测定吸光度，不得过0.10。
有关物质避光操作。取本品适量，用流动相制成每lml中约含0.2mg的供试品溶液与每lml中约含2^的对照溶液；另取奥美拉唑对照品lmg与奥美拉唑磺酰化物（5-甲氧基-2-〔〔(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基）-甲基〕-磺酰基〕-1H苯并咪唑）对照品lmg，加流动相溶解至10ml,摇匀，取注人液相色谱仪，照高效液相色谱法（附录VD)测定，以辛烷基珪烷键合硅胶为填充剂；0.Olmol/L磷酸氢二钠溶液（用磷酸调节pH值至7.6)-乙腈（75：25)为流动相；检测波长为280nm;理论板数按奥美拉唑峰计算不低于2000，奥美拉唑峰与奥美拉唑磺酰化物峰的分离度应大于2.0。取对照溶液注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的15%;再精密量取供试品溶液和对照溶液各2(^1,分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰的面积不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍（0.3%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%)。残留溶剂甲醇、丙兩、乙腈、二氯甲垸与甲苯取本品约0.3g，精密称定，置10ml顶空瓶中，精密加二甲基甲酰胺3ml使溶解，密封，作为供试品溶液；另取甲醇、丙酮、乙腈、二氯甲垸和甲苯适量，精密称定，加二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每lml中分别含甲醇0.3mg、丙酮0.5mg、乙腈41fxg、二氯甲烷60叫和甲苯89fxg的混合溶液，精密量取3ml，置10ml顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(附录WP第二法）试验，以6%氡丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管色谱柱；起始温度为50t,维持7分钟，以每分钟15°C的速率升温至110°C，再以每分钟20"C的速率升温至190°C,维持5分钟；进样口温度为150C；检测器温度为220T:；顶空瓶平衡温度为95C，平衡时间为45分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰之间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，均应符合规定。
干燥失重取本品，在60"减压干燥4小时，减失重量不得过0.5%(附录WL)。炽灼残渣取本品l.Og,依法检査（附录1N)，遗留残渣不得过0.1%。
重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检査（附录1H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
【含量测定】取本品约0.2g,精密称定，加乙醇-水（4:1)50ml使溶解，照电位滴定法（附录WA)，用氢氧化钠滴定液(0.lmol/L)滴定。每lml氢氧化钠滴定液（0.lmd/U相当于34.54mg的C17H】sN303S。
【类别】质子泵抑制药。
【贮藏】遮光，密封，在干燥、冷处保存。
【制剂】（1)奥美拉唑肠溶片（2)奥美拉唑肠溶胶囊
