产品名称:盐酸利多卡因
中文别名:N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐;N-二乙基氨基乙酰基-2,6-二甲基苯胺盐酸盐;利多卡因盐酸盐
英文名称:lidocainehydrochloride
CAS:73-78-9
分子量:270.7982
分子式:C14H23ClN2O
熔点:75~79℃。盐酸利多卡因
含量:≥99%
规格:25KG/纸板桶
物化性质:本品为白色结晶性粉末;无臭,味苦,继有麻木感。本品在水或乙醇中易溶,在氯仿中溶解,在乙醚中不溶.
盐酸利多卡因 73-78-9 医药原料 医药级 含量99% 粉状 白 25KG/纸板桶 165.9 企业标准
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【性状】本品为白色结晶性粉末;无臭,味苦,继有麻木感。本品在水或乙醇中易溶,在三氯甲烷中溶解,在乙醚中不溶。熔点本品的熔点(附录WC)为7579°C
【鉴别】(1)取本品0.2g,加水20ml溶解后,取溶液2ml,加硫酸铜试液0.2ml与碳酸钠试液lml,即显蓝紫色;加三氯甲烷2ml,振摇后放置,三氯甲烷层显黄色。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集357图)一致。
(3)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(附录]]])。
【检查】酸度取本品0.20g,加水40ml溶解后,依法测定(附录MH),pH值应为4.05.5
溶液的澄清度取本品l.Og,加水10ml溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(附录KB)比较,不得更浓。
水分取本品,照水分测定法(附录《M第一法A)测定,含水分为5.0%7.5%
盐酸利多卡因
炽灼残渣不得过0.1%(附录環N)。
重金属取本品2.0g,加醋酸盐缓冲液(PH3.5)2ml与水适量使溶解成25ml,依法检査(附录VIH第一法),含重金属不得过百万分之十。
【含量测定】照高效液相色谱法(附录VD)测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(取lmol/L磷酸二氢钠溶液1.3ml与0.5mol/L磷酸氢二钠溶液32.5ml,加水稀释至1000ml,摇匀)-乙腈(50:50)(用磷酸调节pH值至8.0)为流动相;检测波长为254nm。理论板数按利多卡因峰计算不低于2000测定法取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含2mg的溶液,精密量取20^1注人液相色谱仪,记录色谱图;另取利多卡因对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,并将结果乘以1.156,即得。
【类别】局麻药、抗心律失常药。
【贮藏】密封保存。
【制剂】(1)盐酸利多卡因注射液(2)盐酸利多卡因胶浆(I)
理化性质:白色结晶,无臭、味微苦而麻。极易溶于水、乙醇和有机溶剂,但不溶于乙醚。水溶液在酸、碱情况下不分解,反复高压灭菌很少变质。
作用与用途:盐酸利多卡因具有穿透性强、弥散性强、起效快的特点,麻醉效能2倍与普鲁卡因,而毒性为1。用药后5分钟即可出现麻醉作用,麻醉作用可持续1~1.5小时,比普鲁卡因长50%。吸收后可抑制中枢神经系统,并能抑制心室自律性,缩短不应期,可用作控制室性心动过速,治疗室性早搏、室性心动过速和心室颤动等心律失常症状。对心脏本身疾患或强心苷所引起的心律失常都有效,对室上性心动过速则效果不佳。本品作用快,持续时间短,口服无效,常作为静脉注射给药。
适应证盐酸利多卡因为中效酰胺类局麻药。用作局部麻醉药及抗心律失常药。主要用于:
(1)浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。
(2)治疗急性心肌梗死(AMI)后室性早搏和室性心动过速,及洋地黄类中毒、心脏外科手术、心导管引起的室性心律失常,但对室上性心律失常通常无效。
用法与用量:表面麻醉用2%~5%溶液。浸润麻醉用0.25%~0.5%溶液。传导麻醉用2%盐酸利多卡溶液,每个注射点,马、牛8~12毫升,羊3~4毫升。硬膜外麻醉2%溶液,马、牛8~12毫升,犬、猫每公斤体重0.22毫升。皮下注射用2%溶液,极量,猪、羊80毫升,马、牛400毫升,犬25毫升,猫8.5毫升。
治疗心律失常,静脉注射:每公斤体重犬初剂量2~4毫克,接着以每分钟25~75微克静脉滴注,猫初剂量250~500微克,接着以每分钟20微克静脉滴注。
不良反应:盐酸利多卡因的不良反应发生率约为6.3%。多数不良反应与剂量有关。不良反应有嗜睡、头晕、眩晕、恶心、呕吐、倦怠、欣快感、精神错乱、肌肉抽搐、惊厥、视力模糊、神志不清和呼吸困难等,大剂量可产生严重窦性心动过缓、心脏停搏,严重房室传导阻滞及心肌收缩力减弱,血压下降等。血药中盐酸利多卡因浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞(A-V-B)以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。少数有过敏反应如红斑皮疹及血管神经性水肿等。
药物相互作用(1)西咪替丁、β-受体阻滞剂可抑制利多卡因经肝脏代谢,使其血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整盐酸利多卡因剂量。
(2)巴比妥类药物可促进盐酸利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,窦性停搏。
(3)与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄及幻觉,但不影响本品血药浓度。
(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总清除率升高;去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使盐酸利多卡因总清除率下降。
(5)与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥,硫喷妥钠,硝普钠,甘露醇,两性霉素B,氨苄西林,磺胺嘧啶。
注意事项(1)对其他局麻药过敏者,可能对盐酸利多卡因也过敏。
(2)下述情况慎用:妊娠期、新生儿尤其是早产儿、肝血流量减低、肝肾功能不全、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者。
(3)严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊厥及心脏骤停;其体内代谢较普鲁卡因慢,有蓄积作用,可引起中毒而发生惊厥。
(4)老年人用药应根据需要和耐受程度调整剂量,70岁以上者剂量应减半。
(5)麻醉时防止误入血管,预防局麻药中毒。
(6)治疗心律失常时应注意监测血压、心电图,并备有抢救设备;心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。
(7)麻醉时心电图P-R间期延长或QRS波增宽,出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。
用途:盐酸利多卡因为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药,对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用,且可无先驱的兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和嗜睡、痛阈提高;随着剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用
盐酸利多卡因