吲哚美辛
中文同义词:消炎痛;吲哚美辛;抗炎吲哚酸;1-对氯苯甲酰-5-甲氧基-2-甲基吲哚乙酸;茚甲新;引朵正-乙醯對甲氧基苯胺;消炎痛,吲哚美辛;1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸
英文名称:Indometacin
英文同义词:AURORAKA-6542;INDOCIN;INDOmetaCIN;INDOmetaCINE;INDOMETHACIN;INDOMETHACINE;LABOTEST-BBLT00244830;1-(P-CHLOROBENZYL)-5-METHOXY-2-METHYLINDOLE-3-ACETICACID
CAS号:53-86-1
分子式:C19H16ClNO4
分子量:357.79
EINECS号:200-186-5
吲哚美辛又称消炎痛,是一种作用较强的非皮质激素类的消炎解热和镇痛药,通过抑制环氧酶减少前列腺素(PG)合成,制止炎症组织痛觉神经冲动的形成,抑制炎性反应,包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等,从而产生解热、镇痛及消炎作用。吲哚美辛的消炎、解热作用很强,其抗炎作用比保泰松强84倍,比氢化可的松也强,与糖皮质激素、阿司匹林、保泰松联合使用,可减少它们的用量、毒性及副作用,提高疗效;其次是解热作用,为氨基比林的10倍;镇痛作用较弱,只对炎性疼痛有明显镇痛作用,但对炎性疼痛的效果好于保泰松、安乃近和水杨酸类。临床主要用于对水杨酸类药物不易耐受,或疗效不明显的急、慢性风湿性或类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、滑囊炎、腱鞘炎、关节囊炎、骨关节炎、急性痛风及癌性疼痛等。近年来研究人员尝试将吲哚美辛用于胆绞痛、痛经、偏头痛、肾小球肾炎、多尿、沙门菌性胃肠炎、体位性低血压、巴特综合征等,均有较好疗效。还可用于治疗眼科色素膜炎、角膜炎、巩膜炎、青光眼以及癌症引起的发热或其他难以控制的发热。皮肤科用于红斑狼疮、白塞综合征、硬皮病、结节性红斑、带状疱疹、关节型银屑病等。外用治疗湿疹、过敏性皮炎、光感性皮炎、局部疼痛。
用途该品抗炎,解热作用明显,主要用于对水杨酸类药物不易耐受或疗效不显著的风湿性并节炎、强直性光脊椎炎、骨关节炎等。
生产方法:对氨基苯甲醚经重氮化、还原、酸化、水解、环合,得到消炎痛。
性质:白色或微黄色结晶性粉末,溶于丙酮,略溶于乙醇、氯仿、乙醚,几乎不溶于水。无味,几乎无臭
熔点158-162℃
含量:98.5%~100.5%
吲哚美辛 53-86-1 医药原料 医药级 含量99% 粉状 白色 25KG/纸板桶 240.862704 BP
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【性状】本品为类白色至微黄色结晶性粉末;几乎无臭,无味。本品在丙酮中溶解,在甲醇、乙醇、三氯甲烷或乙醚中略溶,在甲苯中极微溶解,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(附录VIC)为158-162-C。吸收系数取本品50mg,精密称定,置100ml量瓶中,加甲醇50ml,振摇使溶解,用磷酸盐缓冲液(PH7.2)稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置100ml量瓶中,用磷酸盐缓冲液(pH7.2)-甲醇(1:1)溶液稀释至刻度,摇匀。照紫外-可见分光光度法(附录IVA),在320nm的波长处测定吸光度,吸收系数(E)为185〜200。
【鉴别】(1)取本品约10mg,加水10ml与20%氢氧化钠溶液2滴使溶解;取溶液1ml,加0.03%重铬酸钾溶液0.3ml,加热至沸,放冷,加硫酸2〜3滴,置水浴上缓缓加热,应显紫色;另取溶液lml,加0.1%亚硝酸钠溶液0.3ml,加热至沸,放冷,加盐酸0.5ml,应显绿色,放置后,渐变黄色。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集193图)一致。
【检查】氣化物取本品0.30g,加水25ml,强力振摇3分钟,滤过,取滤液依法检査(附录WA),与标准氯化钠溶液6.Oml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。有关物质取本品约50mg,置100ml量瓶中,加甲醇适量,振摇使吲哚美辛溶解,用甲醇稀释至刻度,摇匀,取5ml,置25ml量瓶中,用50%甲醇溶液稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用50%甲醇溶液稀释至刻度,作为对照溶液。照高效液相色谱法(附录VD)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.lmol/L冰醋酸溶液-乙腈(50:50)为流动相;检测波长为228nm。理论板数按吲哚美辛峰计算不低于2000,吲哚美辛峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液50fxl,注人液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;精密量取供试品溶液与对照溶液各50一,分别注人液相色谱仪,记录色谱图至供试品溶液主峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(0.5%)。干燥失重取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录VIL)。炽灼残渣取本品l.Og,依法检查(附录WN),遗留残渣不得过0.1%。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检査(附录«H第二法),含重金属不得过百万分之十。
【含量测定】取本品约0.5g,精密称定,加乙醇30ml,微温使溶解,放冷,加水20ml,加酚酞指示液7〜8滴,迅速用氢氧化钠滴定液(0.lmol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml氢氧化钠滴定液(0.lmol/L)相当于35.78mg的C19H16C1N0“
【类别】解热镇痛非甾体抗炎药。
【贮藏】遮光,密封保存。
【制剂】(1)吲哚美辛肠溶片(2)吲哚美辛乳膏(3)吲哚美辛贴片(4)吲哚美辛栓(5)吲哚美辛胶囊(6)吲哚美辛搽剂