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中文名称:羟基脲
中文同义词:氨甲酰羟基胺;羟基脲;羟基尿素;N-羟基脲;氨基甲酰基羟胺;羥[基]脲;羟基尿;羟基脲,98%
英文名称:Hydroxyurea
英文同义词:biosupressin;carbamohydroxamicacid;carbamohydroxyamicacid;Carbamoylhydroxylamine;carbamoyloxime;carbamylhydroxamate;hidrix;hu
CAS号:127-07-1
分子式:CH4N2O2
分子量:76.05
EINECS号:204-821-7
相关类别:MiscellaneousBiochemicals;pharmacetical;Aliphatics;NucleotidesandNucleosides;Hydroxylamines;Hydroxylamines(N-Substituted);bases&RelatedReagents;NitricOxideReagents;Nucleotides;CarbonylCompounds;OrganicBuildingBlocks;Ureas;DNASynthesisInhibitors;DNASynthesisInhibitorsCancerResearch;AntitumorAgents;ApoptosisandCellCycle;DNAmetabolism;AidsAidedTreatment;Amines;有机砌块;原料药;HYDREA;proteinmod;通用试剂;Anti-cancer&immunity;脲;免疫抑制剂;羟基脲;生物化工;医药原料;中间体
Mol文件:127-07-1.mol
羟基脲用途与合成方法
药物作用及临床应用羟基脲是治疗慢性粒细胞白血病的抗癌药，早在20年代就观察到羟基脲使兔产生与恶性贫血相似的巨成红细胞血象，并抑制白细胞生成。1963年发现它对L1210小鼠白血病的抑制作用。羟基脲能够诱导细菌产生一种对自身有毒性的分子从而达到杀死细菌的目的。
羟基脲又称羟基脲素、羟脲、氨甲酰羟基脲，是一种核苷二磷酸还原酶抑制剂，可阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸，干扰嘌呤及嘧啶碱基生物合成，选择性阻碍DNA合成，部分抑制核糖核酸转化为脱氧核糖核苷酸。对RNA及蛋白质合成无阻断作用。羟基脲为周期特异性药物，对S期细胞敏感，能诱导慢性粒细胞白血病的血液学缓解，与烷化剂白消安、马法兰相比，继发白血病发生率低。羟基脲的骨髓抑制效应持续数日至数周，比烷化剂易于控制。临床上羟基脲适用于治疗慢性粒细胞白血病、伴细胞计数高的急性淋巴细胞性和急性非淋巴细胞白血病、自发性血小板增多症、真性红细胞增多症，预防急性骨髓细胞白血病的视黄酸综合征，治疗镰形红细胞贫血伴频繁疼痛发作。另外，羟基脲对治疗头颈部肿瘤、复发性转移性卵巢癌、肾癌等亦有一定疗效。
羟基脲不良反应、禁忌和药物影响骨髓抑制为剂量限制性毒性，羟基脲可致白细胞和血小板减少，停药后1～2周可恢复；有时出现胃肠道反应，皮疹、排尿困难、损伤肾小管、有致睾丸萎缩和致畸胎的报道；偶有中枢神经系统症状和脱发，有引起药物性发热的报道，重复给药时可再现。有过敏史、血小板低于50×109/L、水痘、带状疱疹及各种严重感染者禁用。妊娠、哺乳期妇女禁用。羟基脲可减少5-氟尿嘧啶转变为活性代谢物，同用应慎重；用羟基脲时慎用巴比妥类、安定类、麻醉药等；与别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等合用治疗痛风时，须调整上述药物剂量。用药期间避免接种病毒疫苗，停药3个月至1年才可接种疫苗。服用羟基脲片时应适当增加液体的摄入量，以增加尿量及尿酸的排泄。定期监测白细胞、血小板、血中尿素氮、尿酸及肌苷浓度。
羟基脲化学性质白色针状结晶。熔点70-72℃（分解）或141℃分解。易溶于水和热乙醇，微溶于冷乙醇，不溶于乙醚、苯。遇水或热不稳定。无臭，无味。
羟基脲用途抗代谢类抗癌药，主要作用于增殖细胞的G1及S期，对G1/S界面有延缓作用，为细胞特异性药物
用途生化研究
用途抗肿瘤。靠形成游离的一氧化氮，结合到酶活性部位的酪氨酸而使核苷还原酶失活。这阻碍了脱氧核苷酸的合成医药上用于慢性粒细胞白血病的治疗，也用于治疗转移性卵巢癌、头颈部原发性鳞癌、顽固性牛皮癣等。该品为抗肿瘤药物。
羟基脲 127-07-1 医药原料 含量99% 粉状 白色 25kg/纸板桶 182.4 USP
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