吡喹酮
英文名称Praziquantel
CAS号55268-74-1
分子式C19H24N2O2
分子量312.41
含量:99%
包装:25kg纸板桶
质量标准:USP36
EINECS号259-559-6
外观:白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微苦,有吸湿性。易溶于二甲亚砜。
熔点136~141℃。
用途广谱抗寄生虫病药。用于血吸虫病、囊虫病、肺吸虫病、包虫病、姜片虫病、棘球蚴病、蠕虫感染等的治疗和预防。
用途作为驱虫药,对动物肠胃线虫有效。可混于饲料使用。
用途该品是对日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫、绦虫和囊虫都有效的抗蠕虫药。特别是对绦虫有强大的杀灭作用,是目前血吸虫病药物中产果最好的一种。
用途抗蠕虫药,主要用于血吸虫病,也可用于华支血吸虫病、绦虫病、肺吸虫病、囊虫病等
生产方法工业生产中又多种合成路线:异喹啉路线、哌嗪路线和苯乙胺路线,其中以喹啉路线较好。由异喹啉与苯甲酰氯及氰化钾加成,催化氢化,重排得1-苯甲酰氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉,再经氯乙酰化、环合、加压水解、环己酰化而得。
生产方法以苯乙胺为原料,用氯乙酰氯进行酰化后,再以苯二甲酰胺钾进行胺化反应引入氨基,在三氯氧磷的作用下环合得3,4-二氢异喹啉衍生物,经氢化、水解得到1-氨甲基四氢喹啉,先后用环己甲酰氯和氯乙酰氯酰化,最后脱氯化氢环合得到吡喹酮。
也可以异喹啉为原料,经Reissert反应,在l位引入氰基和氮上苯甲酰化,然后氢化,同时苯甲酰基转移到侧链的氨基上,再在环上的氨基上引入氯乙酰基,然后环合、水解、环己甲酰化得吡喹酮。
吡喹酮 55268-74-1 医药原料 含量99% 粉状 白色 680 USP
【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末;味苦。本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在乙醚或水中不溶。熔点本品的熔点(附录WC)为136-141°C。
【鉴别】(1)取本品,加乙醇制成每lml中含0.5mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录WA)测定,在264nm与272nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集190图)一致。
【检査】酸度取本品0.50G,加中性乙醇(对甲基红指示液显中性)15ml溶解后,加甲基红指示液1滴与O.Olmol/L氢氧化钠溶液0.10ml,应显黄色。
【检查】有关物质取本品20mg,置100ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相定量稀释制成每lml中含2fxg的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液lOpl注人液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20(^1,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。干燥失重取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录WL)炽灼残渣取本品l.Og,依法检查(附录《N),遗留残渣不得过0.1%。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检査(附录FLH第二法),含重金属不得过百万分之二十。
【含量测定】照髙效液相色谱法(附录VD)测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;乙腈-水(60=40)为流动相;检测波长为210nm理论板数按吡喹酮峰计箅不低于3000测定法取本品约50mg,精密称定,置100ml量瓶中,加流动相适量,振摇使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀。精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取20M注入液相色谱仪,记录色谱图;另取吡喹酮对照品,同法测定。按外标法以峰面积计箅,即得。
【类别】驱肠虫药。
【贮藏】遮光,密封保存。
【制剂】吡喹酮片