武汉远成共创科技有限公司（销售部）

　　中文名称:羟基脲
　　
　　中文同义词:氨甲酰羟基胺;羟基脲;羟基尿素;N-羟基脲;氨基甲酰基羟胺;羥[基]脲;羟基尿;羟基脲,98%
　　
　　英文名称:Hydroxyurea
　　
　　英文同义词:biosupressin;carbamohydroxamicacid;carbamohydroxyamicacid;Carbamoylhydroxylamine;carbamoyloxime;carbamylhydroxamate;hidrix;hu
　　
　　CAS号:127-07-1
　　
　　分子式:CH4N2O2
　　
　　分子量:76.05
　　
　　EINECS号:204-821-7
　　
　　相关类别:MiscellaneousBiochemicals;pharmacetical;Aliphatics;NucleotidesandNucleosides;Hydroxylamines;Hydroxylamines(N-Substituted);bases&RelatedReagents;NitricOxideReagents;Nucleotides;CarbonylCompounds;OrganicBuildingBlocks;Ureas;DNASynthesisInhibitors;DNASynthesisInhibitorsCancerResearch;AntitumorAgents;ApoptosisandCellCycle;DNAmetabolism;AidsAidedTreatment;Amines;有机砌块;原料药;HYDREA;proteinmod;通用试剂;Anti-cancer&immunity;脲;免疫抑制剂;羟基脲;生物化工;医药原料;中间体
　　
　　Mol文件:127-07-1.mol
　　
　　　
　　羟基脲用途与合成方法
　　
　　药物作用及临床应用羟基脲是治疗慢性粒细胞白血病的抗癌药，早在20年代就观察到羟基脲使兔产生与恶性贫血相似的巨成红细胞血象，并抑制白细胞生成。1963年发现它对L1210小鼠白血病的抑制作用。羟基脲能够诱导细菌产生一种对自身有毒性的分子从而达到杀死细菌的目的。
　　
　　羟基脲又称羟基脲素、羟脲、氨甲酰羟基脲，是一种核苷二磷酸还原酶抑制剂，可阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸，干扰嘌呤及嘧啶碱基生物合成，选择性阻碍DNA合成，部分抑制核糖核酸转化为脱氧核糖核苷酸。对RNA及蛋白质合成无阻断作用。羟基脲为周期特异性药物，对S期细胞敏感，能诱导慢性粒细胞白血病的血液学缓解，与烷化剂白消安、马法兰相比，继发白血病发生率低。羟基脲的骨髓抑制效应持续数日至数周，比烷化剂易于控制。临床上羟基脲适用于治疗慢性粒细胞白血病、伴细胞计数高的急性淋巴细胞性和急性非淋巴细胞白血病、自发性血小板增多症、真性红细胞增多症，预防急性骨髓细胞白血病的视黄酸综合征，治疗镰形红细胞贫血伴频繁疼痛发作。另外，羟基脲对治疗头颈部肿瘤、复发性转移性卵巢癌、肾癌等亦有一定疗效。
　　
　　　
　　不良反应、禁忌和药物影响骨髓抑制为剂量限制性毒性，羟基脲可致白细胞和血小板减少，停药后1～2周可恢复；有时出现胃肠道反应，皮疹、排尿困难、损伤肾小管、有致睾丸萎缩和致畸胎的报道；偶有中枢神经系统症状和脱发，有引起药物性发热的报道，重复给药时可再现。有过敏史、血小板低于50×109/L、水痘、带状疱疹及各种严重感染者禁用。妊娠、哺乳期妇女禁用。羟基脲可减少5-氟尿嘧啶转变为活性代谢物，同用应慎重；用羟基脲时慎用巴比妥类、安定类、麻醉药等；与别嘌呤醇、秋水仙碱、丙磺舒等合用治疗痛风时，须调整上述药物剂量。用药期间避免接种病毒疫苗，停药3个月至1年才可接种疫苗。服用羟基脲片时应适当增加液体的摄入量，以增加尿量及尿酸的排泄。定期监测白细胞、血小板、血中尿素氮、尿酸及肌苷浓度。
　　
　　化学性质白色针状结晶。熔点70-72℃（分解）或141℃分解。易溶于水和热乙醇，微溶于冷乙醇，不溶于乙醚、苯。遇水或热不稳定。无臭，无味。
　　
　　用途抗代谢类抗癌药，主要作用于增殖细胞的G1及S期，对G1/S界面有延缓作用，为细胞特异性药物
　　
　　用途生化研究
　　
　　用途抗肿瘤。靠形成游离的一氧化氮，结合到酶活性部位的酪氨酸而使核苷还原酶失活。这阻碍了脱氧核苷酸的合成医药上用于慢性粒细胞白血病的治疗，也用于治疗转移性卵巢癌、头颈部原发性鳞癌、顽固性牛皮癣等。该品为抗肿瘤药物。
　　
　　羟基脲  127-07-1  医药原料  含量99%  粉状  白色  25kg/纸板桶  182.4  USP
　　
　　【性状】本品为白色结晶性粉末；无臭，味微涩。本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙瞇中不溶。熔点本品的熔点（附录VIC)为138L45°C，熔融时同时分解。
　　
　　【鉴别】（1)取本品约0.5g,加氢氧化钠试液5ml，煮沸，即发生氨臭。
　　
　　(2)取本品约0.5g,加水10ml溶解后，缓缓滴人沸腾的碱性酒石酸铜试液中，继续加热12钟，即生成氧化亚铜的红色沉淀。
　　
　　(3)取本品约0.lg，加水5ml溶解后，加三氯化铁试液1滴，即显蓝紫色。
　　
　　(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集663图）一致。
　　
　　【检查】溶液的澄清度取本品0.50g，加水10ml溶解后，溶液应澄清。
　　
　　氣化物取本品0.2g，加水20ml溶解后，分取10ml，依法检查（附录WA)，与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.05%)。脲取本品0.10g，精密称定，置5ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取脲对照品5.Omg,精密称定，置50ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液；另取本品与脲各5mg,置同一50ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，作为系统适用性试验溶液。照薄层色谱法（附录VB)试验，吸取上述三种溶液各1(^1,分别点于同一硅胶G薄层板上，取溶剂〔吡啶-水-乙酸乙酯（2210)〕，振摇，静置使分层，取上层液为展开剂，展开，取出，晾干，喷以对二甲氨基苯甲醛的盐酸溶液（取对二甲氨基苯甲酸，加lmol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每lml中含10mg的90t12钟，系统适用性试验溶液应显两个清晰的斑点，供试品溶液如显杂质斑点，与对照品溶液所显的主斑点比较，不得更深(0.5%)。有关物质取本品，用流动相溶解并稀释制成每lml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每lml中含20fzg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液注人液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰髙约为满量程的25%,再精密量取供试品溶液与对照溶液各20^x1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.2%)。
　　
　　千燥失重取本品，置五氧化二磷干燥器中，60°C减压干燥至恒重，减失重量不得过1.0%(附录WL)。
　　
　　炽灼残渣不得过0.1%(附录WN；)。
　　
　　重金属取本品l.Og，加水23ml溶解后，加醋酸盐缓冲液（pH3.5)2ml，依法检査（附录MH第一法），含重金属不得过百万分之二十。
　　
　　【含量测定】照高效液相色谱法（附录VD)测定。色谱条件与系统适用性试验用十八垸基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（595)为流动相；检测波长为214nm取本品5mg与盐酸羟胺0.lg，置50ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度（临用新制，放置30分钟使用），摇匀，取2(^1注人液相色谱仪，理论板数按羟基脲峰计算不低于3000，盐酸羟胺峰与羟基脲峰的分离度应大于1.0测定法取本品约lOOmg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相使溶解并稀释至刻度，摇勾，精密量取注人液相色谱仪，记录色谱图；另取羟基脲对照品，同法测定。按外标法以峰面积计箅，即得。
　　
　　【类别】抗肿瘤药。
　　
　　【贮藏】遮光，密封保存。
　　
　　【制剂】羟基脲片