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CAS NO 76095-16-4
标准BP,USP
分子式 C24H32N2O9
分子量 492.52
理化性质 白色结晶粉末
包装 25KG/纸板桶
应用 降血压药物本品为N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐。按干燥品计算，含C20H28N2O5·C4H4O4不得少于98.5％。 【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，微有引湿性。 本品在甲醇中易溶，在水中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在氯仿中几乎不溶。 比旋度 取本品，精密称定，加甲醇制成每1ml中含50mg的溶液，依法测定(中国药典2000年版二部附录Ⅵ E)，比旋度为－41°至－43.5°。 【鉴别】(1)取本品约20mg，加稀硫酸1ml，滴加高锰酸钾试液,红色即消失。 (2)本品的红外光吸收图谱应与马来酸依那普利对照品的图谱一致。 【检查】酸度 取本品0.1g，加水10ml使溶解，依法测定(中国药典2000年版二部附录Ⅵ H)，pH值应为2.0～2.8。 有关物质 照高效液相色谱法(中国药典1995年版二部附录Ⅴ D)测定。 色谱条件与系统适用性试验 用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-磷酸盐缓冲溶液(0.01mol/L磷酸二氢钾溶液，用磷酸调pH为2.2)(25:75)为流动相，检测波长为215nm，色谱柱温为50℃。取系统适用性试验用溶液(分别取马来酸依那普利、依那普利拉适量，精密称定，加水使溶解制成每1ml中各含0.1mg的溶液；取依那普利双酮对照品适量，精密称定，加流动相超声使溶解制成每1ml含0.1mg的溶液。取上述三种溶液各2ml，置10ml量瓶中，加水稀释至刻度，混匀)20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图。理论板数按依那普利峰计算应不低于300，拖尾因子应不大于2.0。马来酸峰与依那普利拉的分离度应符合规定，依那普利拉与依那普利、依那普利双酮各峰之间的分离度应不低于4.0。 测定法 取本品适量，精密称定，加流动相使溶解制成每1ml中含马来酸依那普利2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取供试品溶液适量，用流动相稀释制成每1ml中含0.04mg的溶液，作为对照溶液。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节仪器灵敏度，使依那普利峰高约为满量程的20％；再取供试品溶液20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图至依那普利峰保留时间的三倍。供试品溶液色谱图中如显杂质峰(溶剂峰与马来酸峰除外)，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(2.0％)。 乙腈 照有机溶剂残留量测定法(中国药典2000年版二部附录Ⅷ P 第一法)测定。 色谱条件与系统适用性试验 5％聚乙二醇20000的色谱柱，柱温100℃。对照品溶液连续进样5次，以峰面积计算，相对标准偏差不得过5％。 对照品溶液的制备 取乙腈适量，精密称定，加二甲基甲酰胺制成每1ml含0.08mg的溶液，作为对照品溶液。 供试品溶液的制备 取本品，精密称定，加二甲基甲酰胺制成每1ml含200mg的溶液，作为供试品溶液。 测定法 取对照品溶液与供试品溶液各1μl，分别注入气相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液中含乙腈不得过0.04％。 干燥失重 取本品，在50℃减压干燥4小时，减失重量不得过0.5％(中国药典2000年版二部附录Ⅷ L)。 炽灼残渣 不得过0.1％(中国药典2000年版二部附录Ⅷ N)。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查(中国药典2000年版二部附录Ⅷ H 第二法)，含重金属不得过百万分之二十。 【含量测定】取本品约0.4g，精密称定，加冰醋酸15ml与无水二氧六环(取二氧六环500ml加入经干燥的4A分子筛10g，放置过夜，即得)5ml，微温使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显纯蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/ L)相当于49.25mg的C20H28N2O5·C4H4O4。 【类别】抗高血压药。 【贮藏】遮光，密封保